Las caspasas son reguladas a nivel postraduccional, y se sintetizan de manera inactiva (zimógenos) pro-caspasa, son activadas por diferentes mecanismos:
Por otra caspasa como es el caso de las caspasas
Activación por proximidad, como es el caso de la caspasa-8 que es activada por la vía de los receptores de la muete Fas, esta vía favorece que las moléculas pro-caspasa-8 se agren y al aumentar la concentración de estos zimógenos pueden provocarse rupturas proteolíticas mutuas activandose.
Asociandose a subunidades reguladoras. Por ejemplo la caspasa-9, donde la ruptura proteolítica tiene un efecto mínimo en su activación. Estas caspasas se activan por la asociación con Apaf-1
y citocromo c
formando el apoptosoma.