PROTEÍNAS QUINASAS DEPENDIENTES DE CICLINAS (cdk)

Las proteína quinasas dependientes de ciclinas (cdk) son proteínas cruciales en la regulación del ciclo celular. Estas enzimas cuando están activadas fosforilan residuos Ser o Thr de sus proteínas diana.

Cuando están inactivas, el centro activo (que une ATP) del enzima esta escondido detrás de un lazo, designado por lazo T (verde) y el Glu51 que es esencial para la catálisis se encuentra fuera del centro activo.

Las cdk (azul) son activadas por otras proteínas, ciclinas (naranja). Las ciclinas al unirse a las cdk retiran el lazo T (verde) del centro activo, dejando las proteínas diana pueda alcanzar el centro activo , y el Glu51 se situa dentro del centro activo .

Las cdk para ser completamente activadas deben ser fosforiladas por cdk quinasas. La fosforilación del residuo Thr160 provoca la aparición de una carga negativa en el lazo T, esta carga negativa se estabiliza interaccionando con tres residuos Arg (Arg 50, Arg126 y Arg150), lo que determina que el lazo T quede fijado.

La proteína diana (amarillo) se une al centro activo y los residuos de Ser o Thr pueden ser fosforilados.

Por último la actividad de las cdks está además regulada por la acción de proteínas inhibitorias (rojo). Estas proteínas se unen directamente al centro activo de las cdk bloqueando su actividad quinasa ya que impiden la unión del ATP al centro activo